磁性纳米颗粒/纳米金的叶酸配体在抗肿瘤中的作用

西安瑞禧生物科技有限公司提供叶酸修饰的Fe3O4磁性纳米颗粒

叶酸(Folic Acid)包裹Fe3O4磁性纳米颗粒分散在水/有机溶剂中(FA@Fe3O4)

Fe₃O₄ Magneticnanoparticles with FolicAcid coating in water/ Organic

西安瑞禧生物科技有限公司提供叶酸修饰的纳米金颗粒

Gold Nanoparticles,Au-S-PEG-Folic acid (FA)  ,4500元/25ml,  6800元/50ml

PEG分子量:550/750/1000/2000/3400/5000/10000 , Au浓度：0.1mg/ml  粒径：2nm-100nm

Gold Nanorod,Au-S-PEG-Folic acid (FA)  ,4900元/25ml,  7500元/50ml

PEG分子量:550/750/1000/2000/3400/5000/10000 , Au:0.1mg/ml (SPR peak600-1000nm)

在人类大部分肿瘤（卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌、结肠癌、鼻咽癌）细胞表面叶酸受体高表达，通常比正常细胞高出20-200倍，转移瘤的FR比原位、恶性程度低的肿瘤表达多，尤其是恶性程度高及高分化的肿瘤组织，在恶性肿瘤组织中叶酸受体表达高出正常细胞的两个数量级，而且在晚期肿瘤，叶酸受体的表达还将进一步增加；而在正常组织，只在肺、肾、脉络膜、胎盘及活化的巨噬细胞中有低到中等水平表达。此外，在关节炎的活性滑液巨噬细胞上β-FR也有大量表达，在休眠的巨噬性细胞和其他正常组织中叶酸受体表达很少，或者几乎不表达；（2）叶酸的结合有助于促进未与叶酸受体结合的药物的排泄，从而降低其血浆半衰期，减少其不良反应；（3）叶酸与叶酸受体有高度的亲和性，亲和力越大，药物的选择性就越高。叶酸与叶酸受体有很高的亲和力，而且当叶酸的Y-羧基与其他小分子偶联后，它仍能保持与叶酸受体的高亲和性，所以叶酸可以作为药物的有效载体；（4）叶酸与高分子药物载体结合后形成缀合物分子，缀合物分子中如含有二硫键、酰肼键等，在细胞内比较容易释放出有效成分，有利于提高药物的药效；（5）叶酸受体能够在肿瘤细胞表面进行再循环，因而在短时间内可以将大量的叶酸偶联物转运至细胞表面；（6）叶酸偶联物不会被溶酶体破坏，这有利于偶联物被转运进入肿瘤细胞内；（7）与叶酸结合的大分子物质能以叶酸相同的途径一叶酸受体调控的内吞作用进入细胞；（8）叶酸是一种天然物质，人体不会对其产生免疫反应，因此可以多次运用药物。而其他单克隆抗体都会刺激免疫反应的产生，在到达肿瘤细胞表面之前容易因免疫应答而被破坏。

可利用表面改性的磁性纳米颗粒进一步与叶酸靶向分子发生共价结合，实现FA修饰SPIO-NPs进行肿瘤的诊断和治疗。

（叶酸受体调控的细胞内吞机制）

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