一种肿瘤主动靶向受体试剂-叶酸/cRGD多肽/转铁蛋白偶联产品

【主动靶向受体材料简介】：

肿瘤细胞和正常的细胞在基因表达上存在明显差异，肿瘤细胞表面或肿瘤新生血管细胞表面有一系列的特异过度表达受体如一些特殊的蛋白或酶。这些特殊的受体在肿瘤细胞表面高度表达而在正常细胞组织上不表达，针对这个特点我们设计出能和这些受体发生特异性结合的高效靶头，这些靶头有：叶酸folate、cRGD、转铁蛋白transferrin、NGR多肽等等。我们把DSPE-PEG-受体靶头制作成载药脂质体，在特定靶头的作用下向肿瘤组织进行高效的靶向蓄积，实现对肿瘤细胞主动靶向给药。我们还可以把PLGA-PEG-受体靶头做成带靶头的纳米胶束并包裹药物主动靶向肿瘤细胞。

常用材料：DSPE-PEG-FA，DSPE-PEG-RGD，DSPE-PEG-Transferrin，DSPE-PEG-NGR

【RGD多肽及cRGD多肽的主动靶向】

整合素αvβ3是一种在某些肿瘤细胞和肿瘤新生血管内皮细胞表面高度表达 而在正常组织和成熟血管表面几乎不表达的细胞黏附分子，整合素αvβ3通过与天然配体中RGD序列相互识别进行细胞内外的信号传导 实现主动靶向.

整合素αvβ3在血管生成和肿瘤的转移中发挥着重要的作用,而且在肿瘤血管和各种侵袭性肿瘤细胞中整合素αvβ3的表达都明显升高,而在正常的静止期内皮细胞和组织中表达量较低,几乎不表达。而大量研究发现与肿瘤相关的整合素αvβ3和RGD肽具有高度的亲和能力。且RGD修饰的纳米粒或蛋白等等都可以选择性进入高表达αvβ3的细胞或组织。在肿瘤形成早期由于肿瘤组织低氧环境、癌基因激活以及代谢性应激的诱导,使得成熟血管休眠期被打破,促血管新生因子表达上调,发生血管新生。血管新生不仅在生长、繁殖、修复等过程中起着重要的作用,同时也对肿瘤形成、转移及其它许多非肿瘤疾病起决定性作用。如果没有血管的营养、血液以及氧的供给,肿瘤只能生长1-2mm,因而抑制血管新生为抑制肿瘤的关键,抑制血管新生相关信号通路为抗肿瘤热门靶点。

含有两个二硫键的环形RGD多肽对肿瘤新生血管内皮细胞的抑制效力最强, 是含单一二硫键环形RGD 多肽的20 倍, 是线性RGD 多肽的200 倍

c(RGDyK) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

形成RGD受体主动靶向载药纳米粒-脂质体

我们用合成磷脂DSPE和聚乙二醇PEG连接 PEG末端连接cRGD的脂质体材料

西安瑞禧生物可以提供4种磷脂酰乙醇胺-PEG-cRGD产品：

DSPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DOPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DPPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DMPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DLPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

产品简称：DSPE-PEG-cRGD,MW:2000

产品全称：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-c(RGDyk) (sodium salt)

产品外观：白色或类白色固体

质量纯度： 95%+

原料质量：DPSE纯度：99%，C(RGDfC)纯度：98%

包装：100mg

货期：现货

价格：电话询单或邮箱询单

厂家：西安瑞禧生物科技有限公司

结构式：

我们公司还可以提供带有各种活性基团的PEG-RGD产品，这类产品可以作为中间体去偶连DNA、RNA、抗体或小分子材料。

NH2-PEG-cRGD

MAL-PEG-cRGD

NHS-PEG-cRGD

COOH-PEG-cRGD

Biotin-PEG-cRGD

Thiol-PEG-Crgd

HO-PEG-cRGD

Silane-PEG-cRGD

CHO-PEG-cRGD

OPSS-PEG-cRGD

西安瑞禧生物科技有限公司还可以提供一种带有点击化学的PEG-RGD产品，产品列表如下：

N3-PEG-cRGD

DBCO-PEG-cRGD

Alkyne-PEG-cRGD

我们还可以提供一种荧光PEG链接的RGD产品用于体内成像或活体荧光追踪，具体材料如下：

FITC-PEG-cRGD

Rhodamine-PEG-cRGD

CY3-PEG-cRGD

CY5-PEG-cRGD

CY7-PEG-cRGD

FITC-cRGD

TAMRA-cRGD

Dansyl-cRGD

Cy3-cRGD

Cy5-cRGD

Cy7-cRGD

形成RGD受体主动靶向载药纳米粒-生物可降解二亲胶束

PLGA-PEG-cRGD

PLA-PEG-cRGD

PCL-PEG-cRGD

PLGA-PEI-cRGD

PLA-PEI-cRGD

PCL-PEI-cRGD

Dextran-PEG-cRGD

PEG-PEI-cRGD

PEG-Dextran-cRGD

【Folate叶酸分子FA的主动靶向介绍】

叶酸受体α(folatereceptorα,FRα)是一种通过糖基磷脂酰肌醇锚定于细胞膜表面的单链糖蛋白,能够结合并转运叶酸到细胞内,而叶酸对于DNA合成、修复以及细胞代谢有着重要的作用.FRα在正常组织中限制性表达,但在上皮来源肿瘤组织中过度表达,并且表达量随肿瘤的进展而增高,因此可以作为治疗相关肿瘤的靶点.与叶酸结合的药物或者其他物质能够通过FRα介导的胞吞作用进入细胞发挥作用.靶向叶酸受体的单克隆抗体在肿瘤的诊断和治疗中也具有很好的前景.FRα的特异性组织表达可使单克隆抗体将细胞毒性物质送入肿瘤细胞而非正常组织,从而发挥杀伤肿瘤细胞或者抑制肿瘤进展的作用.

产品简称：DSPE-PEG-FA,MW:2000

产品全称：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-Folate (sodium salt)

产品外观：淡黄色固体

结构式：

质量纯度： 95%+

原料质量：DPSE纯度：99%

包装：100mg

货期：现货

价格：电话询单或邮箱询单

厂家：西安瑞禧生物科技有限公司

西安瑞禧生物可以提供4种磷脂酰乙醇胺-PEG-Folate产品：

DSPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DOPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DPPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DMPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DLPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

相关产品列表：

DSPE-PEG-FA

DPPE-PEG-FA

DMPE-PEG-FA

DOPE-PEG-FA

DLPE-PEG-FA

DLPE-PEG-RGD

NH2-PEG-FA

MAL-PEG-FA

NHS-PEG-FA

COOH-PEG-FA

Biotin-PEG-Folate

Thiol-PEG-Folate

HO-PEG-Folate

Silane-PEG-Folate

CHO-PEG-Folate

OPSS-PEG-Folate

N3-PEG-FA

DBCO-PEG-FA

Alkyne-PEG-AF

FITC-PEG-FA

Rhodamine-PEG-FA

CY3-PEG-FA

CY5-PEG-FA

CY7-PEG-FA

PLGA-PEG-FA

PLA-PEG-FA

PCL-PEG-FA

PLGA-PEI-FA

PLA-PEI-FA

PCL-PEI-FA

Dextran-PEG-FA

PEG-PEI-FA

PEG-Dextran-FA

【NGR多肽的主动靶向介绍】：

NGR肽是门冬酰胺-精氨酸-甘氨酸 Asn-Gly-Arg序列多肽 他能特异性的与表达氨肽酶CD13的细胞结合，CD13是一种跨膜金属蛋白酶 是新生血管生产的重要调节因子在正常血管内皮细胞上未被激活，而在肿瘤新生血管的内皮细胞上高度表达，因此NGR修饰的脂质体可以通过与肿瘤新生血管内皮细胞上的特异性配体CD13结合 讲脂质体定位于肿瘤区域 从而达到靶向治疗目的

【转铁蛋白的主动靶向介绍】：

转铁蛋白受体(transferrin receptor,TfR)是一种跨膜糖蛋白，其功能是通过与转铁蛋白的相互作用介导铁的吸收。在正常细胞中，受体的表达水平较低，由于快速生长的肿瘤细胞对铁的需求量增加，肿瘤细胞(如肝癌、乳腺癌、胰腺癌、神经胶质瘤、肺腺癌、慢性淋巴细胞性白血病和非何杰金瘤)中转铁蛋白受体的表达显著增加[2-4 ]。目前已发现有两种转铁蛋白受体，TfR1 和TfR2，两者均为Ⅱ型跨膜糖蛋白，都能与转铁蛋白结合并介导铁的吸收。TfR1 在许多细胞( 如红血细胞、肝细胞、单核细胞和血脑屏障)中都有表达，能根据环境pH 的变化而改变构象，并把构象变化结果转换为对转铁蛋白结合力强弱的变化。TfR2主要在肝表达，主要功能可能是调控并保持体内的铁离子动态平衡，而将铁离子转运到快速分裂组织的作用较弱。利用转铁蛋白受体有效的靶向功能，转铁蛋白与肿瘤治疗药物的交联物既可提高药物的特异性结合能力，也可提高治疗效果。

产品简称：DSPE-PEG-Transferrin,MW:2000

产品全称：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-Transferrin

产品外观：白色固体

结构式：

质量纯度： 95%+

原料质量：DPSE纯度：99%

包装：100mg

货期：现货

价格：电话询单或邮箱询单

厂家：西安瑞禧生物科技有限公司