PEG修饰的国内外研究进展（NHS-PEG-MAL/COOH/NH2/SH/OH）

目前国内做PEG衍生物比较大的是西安瑞禧生物他们家能提供NH2-PEG2000-COOH

NH2-PEG-MAL，NH2-PEG-N3，NH2-PEG-Alkyne，NH2-PEG-SH，MAL-PEG5000-COOH

NHS-PEG-COOH，NHS-PEG-MAL，HS-PEG3400-NHS等等不同众多产品。

体外聚乙二醇修饰（PEG化）

CH3(-O-CH-CH)n-OH

(1)增大药物分子量，避免被肾小球过滤

(2)阻碍蛋白酶的降解作用

(3)屏蔽药物的免疫位点

(4)增加药物在体液中的溶解度

(5)与药物间的化学键在体内随时间水解，缓慢释放药物

生化工程

（生物化学工程，BiochemicalEngineering）

国际上PEG修饰技术的研究进展

n       美国Rutgers大学Davis教授70年代的工作

n       甲氧基PEG的应用

n       美国Enzon公司

n       美国最早从事PEG修饰蛋白质药物的公司

n       美国Shearwaters公司

n       各种PEG修饰剂的生产商

n       美国罗氏、先灵宝雅、安进

n       PEG药物：PEG-INF，PEG-G-CSF

n       其它：辉瑞、默克、葛兰素史克、施贵宝

国内PEG修饰技术的研究进展

n       国家863重大机密项目：人工血液代用品的研制，1997-2000

n       中国科学院重点项目：血液代用品和血液净化，2001-2005

n       国家重大科技专项课题《创新药物和中药现代化》：长效基因工程蛋白质和多肽制剂关键技术，2002-2005

n       国家863重点项目课题：核酸和多肽的修饰和剂型化技术，2007-2010

n       PEG修饰血红蛋白：I 期临床

n       （中科院过程所、凯正公司）

n       PEG修饰G-CSF：III 期临床

n       （格兰百克）

我国在PEG修饰蛋白质方面的一些工作

修饰粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）     延长半衰期

修饰人肿瘤坏死因子    消除副作用

修饰白介素I受体拮抗剂（rhIL-1Ra）     延长半衰期

修饰牛胰核糖核酸酶（RNase）  提高抗肿瘤活性

修饰超氧化物歧化酶（SOD）    提高半衰期

修饰天冬酰氨酶（Aspartase）   克服免疫原性

       提高半衰期

修饰人干扰素（IFN）提高半衰期

修饰血红蛋白（Hb）   血液代用品

修饰胰岛素    提高半衰期

西安瑞禧生物科技有限公司其他产品：

CHO-PEG-Akyne

OPSS-PEG-Akyne

Hydrazide-PEG-Akyne

Silane-peg-Akyne

Acrylates-peg-Akyne

Lipoicacid-peg-Akyne

Tosylate-peg-Akyne

Acetylthio-peg-Akyne

Aminooxy-PEG-Akyne

NPC-PEG-Akyne

SAS-PEG-Akyne

SC-PEG-Akyne

SCM-PEG-Akyne

SG-PEG-Akyne

SS-PEG-Akyne

SVA-PEG-Akyne

Epoxides-PEG-Akyne

ValericAcids-PEG-Akyne

Acrylamide-PEG-Akyne

Bromide-PEG-Akyne

Alkyne-PEG-COOH

HS-PEG-COOH

Biotin-PEG-COOH

CHO-PEG-COOH

OPSS-PEG-COOH

Silane-peg-COOH

Acrylates-peg-COOH

Lipoicacid-peg-COOH

Tosylate-peg-COOH

NPC-PEG-COOH

SAS-PEG-COOH

SC-PEG-COOH

SCM-PEG-COOH

SG-PEG-COOH

SS-PEG-COOH

SVA-PEG-COOH

Epoxides-PEG-COOH

ValericAcids-PEG-COOH

Acrylamide-PEG-COOH

NH2-PEG-COOH

NH2-PEG-MAL

NH2-PEG-N3

NH2-PEG-Alkyne

NH2-PEG-SH

NH2-PEG-Biotin

NH2-PEG-OPSS

NH2-PEG-OH

NH2-PEG-Hydrazide

NH2-PEG-Silane

NH2-peg-Acrylates

NH2-peg-Lipoic acid

NH2-peg-Acetylthio

NH2-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)

NH2-PEG-ValericAcids

NH2-PEG-Acrylamide

NH2-PEG-Bromide(Br)

NH2-PEG-Vinylsulfone(VS)

NH2-PEG-Methacrylate(MA)

NH2-PEG-Iodoacetate(IA)

NH2-PEG-Chloride

DBCO-PEG-NH2

TCO-PEG-NH2

Tetrazine-PEG-NH2

NH2-PEG-Folate

NH2-PEG-CHEMS