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常规化疗是治疗癌症临床最常见的方法,紫杉醇(PTX)作为广谱抗癌药物被广泛应用,但PTX疏水性差难以使用,据此科研团队尝试构建了一种基于近红外磁性热敏脂质体包裹药物得到 PTX-NMTSLs,实验证实可以靶向性控制药物定位和释放。
文献简述
Taxol ®是一种市售制剂,由PTX在Cremophor EL中的胶束分散体和无水乙醇。Cremophor EL可以提高PTX溶解度。但Taxol ®的治疗效果受到毒副作用影响,为克服这一缺点,科研学者们致力于PTX递送系统的开发,其中脂质体制剂已被作为该药物递送的最佳选择,它可以减少毒性和增强PTX的治疗效果。
但传统脂质体的药物释放缓慢不受控制,刺激响应脂质体可以在ph、超声波等刺激下实现快速药物释放。而热敏脂质体 (TSL) 在适当温度的刺激下提高负载药物的释放效率被广泛关注 。
科研学者发现通过将磁性纳米颗粒结合到TSL中,这种热敏磁性脂质体的新型脂质体可以增加所携带药物的释放和治疗效果。
另外为了进行精确治疗,将近红外荧光成像和治疗整合到治疗诊断系统中是一种有效的策略。近红外荧光成像的可以实现高组织穿透深度,但常用的近红外染料均稳定性差且缺乏**靶向特异性。
据此科研学者想到了近红外发光量子点,灵敏度和选择性好且分子成像周期长,将近红外量子点的特性与载药热敏磁脂质体的特性相结合,开发了近红外多功能脂质体。
PTX-NMTSL制备方法
PTX-NMTSLs 通过薄膜分散法制备。
将0.8 mL DPPC氯仿溶液 (20 mg/mL)、0.2 mL DSPG-Na 溶液 (5 mg/mL)、0.4 mL DSPE-MPEG-2000 氯仿溶液 (5 mg/mL)、0.0475将 mL 的 PTX 溶液 (10 mg/mL) 和 0.9275 mL 的氯仿放入圆底烧瓶中。
然后使用氮气去除有机溶剂。之后,将烧瓶置于真空干燥器中过夜。最后在瓶壁上获得了均匀的薄膜。
最后加入适量的 Fe 3O4添加磁流体、CdSeTe 量子点和 PBS 缓冲溶液 (pH = 7.4)。在 60°C 水化 60 分钟并应用超声 30 分钟后,获得 PTX-NMTSL。制备的 PTX-NMTSL 通过膜 (0.22 μm) 过滤并储存在 4°C 以备后用。
结论
综上科研团队成功制备了紫杉醇偶联热敏磁脂质体制备的近红外多功能脂质体PTX-NMTSLs,荧光细胞成像PTX-NMTSLs被细胞快速吸收,还能实时跟踪细胞摄取过程。PTX-NMTSLs对MCF-7和SKOV-3细胞具有致死作用,且具有良好NIR性能、磁热响应和温度敏感性的多功能脂质体,它在癌症检测和治疗方面颇有潜力。
本文涉及的科研材料
PTX修饰脂质体
/pro/pro-39093.html
MTT-3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑
本文涉及的材料合成技术
原文献链接:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7179136/
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