- 029-86354885
- 13309186942
先导化合物(lead compound)是一种具有药理学或生物学活性的化合物,可被用于开发新药,其化学结构可被进一步优化,以提高药力、选择性,改善药物动力学性质。
先导化合物的优化
通过高通量筛选(high-throughput screenings)可发现先导化合物,或通过天然物的次级代谢产物找到先导化合物。新发现的先导化合物也许存在某些缺陷,如活性不够高、化学结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物动力学性质不合理等,需要进行化学优化,将药性提高至足以进行生物试验或临床试验的程度,再进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。
先导化合物优化定义
对先导化合物进行结构改造或者修饰,以减少先导化合物存在的缺陷,如活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理等。
药物研发过程中先导化合物发现的途径和方法
(1)从天然生物活性物质中筛选和发现先导化合物
(2)以生物化学或药理学为基础发现先导化合物
(3)以药物的代谢产物中发现先导化合物
(4)从药物的临床毒副作用的观察中发现先导化合物
(5)由药物合成的中间体作为先导物:抗结核药异烟肼。
(6)随机筛选和偶然发现的先导化合物
(7)通过组合化学的方法得到先导化合物。
瑞禧生物能为客户提供如下服务:
先导化合物的开发
药物开发初始筛选化合物
化合物放大工艺研究和优化
药物杂质分离和合成
化合物修饰改性
活性化合物到先导化合物的发现
序号 | 新闻标题 | 浏览次数 | 作者 | 发布时间 |
---|---|---|---|---|
1 | 瑞禧定制-功能化1,2,4,5-四嗪Cis-[Pt-1,3-Propanediamine]-2-Me-Tetrazine/IC-MethylTetrazine | 333 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
2 | 科研-四嗪Py-Tetrazine-PEG1-Alkyne/Py-PEG1-Alkyne/Pyrimidine-Tetrazine-PEG1-Alkyne | 345 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
3 | 胺基与NHS活性酯反应PEG之Azido-PEG7-amine/1333154-77-0瑞禧生物 | 690 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
4 | 瑞禧2023更新 Azido-PEG8-acid叠氮八聚乙二醇羧酸 | 280 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
5 | 嵌段共聚物4 arm-PEG-TK-NH2 /NHS/MAL | 337 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
6 | 活性氧敏感聚合物TK-PPE 酮缩硫醇-聚磷酸酯 PPE-TK | 358 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
7 | 功能化腙键响应性磷脂 DSPE-Hyd-PEG-Alkyne/CHO/cRGD 醛基/多肽 | 386 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |